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原花青素( proanthocyanidin，PC) 可视作花青素( cyanidin) 类物质的聚合物，是植物界中广泛存在的一类多酚类化合物。植物化学家通常将从植物中分离得到的一切无色的、在无机酸存在和加热处理下能产生红色花青素( cyanidin) 的一类多酚化合物统称为原花青素。研究证明，原花青素是很强的抗氧化剂，可以清除自由基，其抗氧化、清除自由基的能力是维生素E 的50 倍、维生素C 的20 倍，能防治80 多种因自由基引起的疾病，包括心脏病、关节炎等，还具有改善人体微循环功能。目前，原花青素作为营养强化剂、天然防腐剂、天然抗氧化剂、DNA 保护剂等，被广泛应用于食品、药品、化妆品等领域。全世界对原青花素的研究越来越深入。
原花青素的分类、资源与化学结构
原花青素的分类原花青素是一大类多酚化合物的总称，起初称为黄烷醇类或归于缩合鞣质。最简单的原花青素是儿茶素、表儿茶素或儿茶素与表儿茶素形成的二聚体。二聚体原花青素仍具有亲电中心，可继续与黄烷-3，4-二醇发生缩合，生成三聚体直至多聚体。按聚合度的大小通常将二三四聚体称为低聚体( proanthocyanidins oligomers，OPC) ，将五聚体以上的称为高聚体( proanthocyanidins polymers，PPC) 。OPC 是水溶性物质，在体内极易吸收，二聚体的分布最为广泛，并且目前研究得最多。
原花青素的资源从20 世纪80 年代起，有关原花青素的研究日益深入与广泛，主要集中于以下植物:葡萄、山楂、日本罗汉柏( Thuppsis dolabrata) 、花旗松( Pseudotsuga menziseii) 、白桦树( Betrzla platyphylla) 、野生刺葵( Phoenix sylvestris ) 、番荔枝( Annona squamosa) 、野草( Fragaria-vesca) 、苹果( Malus pumila) 、扁桃( Prunus dulcis) 、高粱( Sorghum vulgare) 、耳叶番泻( Cassia auriculata) 、可可豆( Theobroma cacao) 、海岸松( Pinus pinaster ) 、大黄( Ｒheum palmatum ) 、桂圆( Dimocarpus longgana) 、越橘( Vaccinium myrtillus) 、沙枣( Elaeagnus angustifolia) 、柿子( Diospyros kaki) 、山竹( Garcinia mangostana) 、石榴( Punica granatum) 等。原花青素的化学结构原花青素的单体包括( + ) -儿茶素［( + ) -Cate-chin］、( － ) -表儿茶表素［( － ) -Epicatechin ］、( － ) -表二茶素没食子酸酯［( － ) -Epicatechin-3-gallate］。其单体通过C4→C6 或C4→C8键聚合形成二聚体。
原花青素的药理作用
调节免疫、抗炎
Mi-Kyung Park 等研究发现，从葡萄籽中提取原花青素，可以有效地促进或抑制效应T 细胞的功能，通过调节Th17 细胞与T 细胞的功能抑制自身免疫系统，葡萄籽中原花青素对于Th17 细胞依赖性炎症与自身免疫性疾病有效。Sheikh Fayaz Ahmad 等研究发现，从葡萄籽中提取的原花青素，可以调节T 细胞，有效调节抗炎因子，加速炎症修复过程并抑制渗炎性细胞进入受损区域，从而起到调节自身免疫性关节炎的作用。
护肝降脂
Fernández-Iglesias A 等发现，葡萄籽中的原花青素( GSPE) 与十二碳六烯酸组合，可增加肝脏解毒功能，当膳食脂类摄取过量，GST 介导的肝GSH 解毒作用通过GSPE + DHA-OＲ 组合可提高肝脏抗氧化酶活性，改善脂质摄入过量的餐后状态。Jie Li 等发现，葡萄籽原花青素能够改善硫代乙酰胺诱导的小鼠肝纤维化，可稳定肝细胞，抑制TGF-1
的表达水平，对肝损伤有改善和修复作用。
保护肠道损伤
Mustafa Gulgun 等研究发现，原花青素可以防止由甲氨蝶呤副作用引起的肠道损伤。甲氨蝶呤引起空肠损伤，丙二醛含量增加，原花青素可以防止上述损伤。王威发现，莲房原花青素可通过线粒体通路引起细胞凋亡，抑制细胞增殖，从而抑制人结肠癌细胞增殖。
保护大脑功能
Asha Devi S 等研究发现，葡萄籽提取物原花青素对由氧化应激与脂褐质积累引起的认知能力损伤有治疗作用，可对海马体神经的保护与防止认识损伤起关键作用。Ying Xu 等发现，原花青能够产生类似于典型抗抑郁药米帕明类似作用，原花青素依赖性地抑制单酰胺氧化酶A 的活性，其产生抗抑郁样作用可能涉及中枢单胺神经递质系统。Strathearn KE 等从蓝莓和葡萄籽中提取出的原花青素可以修复由鱼藤酮诱发的多巴胺线粒体缺陷，提高线粒体功能，从而缓解神经性退行性疾病( 帕金森病) 。蔡洪斌等发现，葡萄籽原花青素可以提高超氧化物歧化酶、ATP 酶活性和Bcl-2 的表达，并抑制Bax蛋白的表达，改善阿尔茨海默病大鼠的认知能力。
防治动脉硬化
曹爱红等发现，葡萄籽原花青素与阿托伐他汀联合使用，可以增强抗动脉硬化治疗效果，原花青素产生效应与清除自由基、抗氧化、抗炎效果相关。刘相菊发现，在动脉硬化发病的过程中氧化应激起重要作用，葡萄籽原花青素能够抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，减少对动脉内皮细胞的破坏和脂质沉积，延缓动脉粥样硬化的进一步发展。
抗紫外线活性
当紫外线强烈作用于皮肤时，即可发生光照皮炎，引起皮肤不适，严重者甚至可引起皮肤癌。原花青素具有天然抗紫外线活性，近年来备受关注。杨健等从葡萄籽中提取原花青素，在乙醇溶液质量浓度达到1000 mg /L 时，SPF 达到24． 755 6 ±0． 759 9，有显著抗紫外活性。较低浓度时，葡萄籽原花青素质量浓度与SPF 呈线性正相关。
保护神经系统
宋佳发现急性脊髓损伤后，细胞膜与轴索由自由基引发的脂质过氧化反应造成损害，而葡萄籽原花青素能够提高急性脊髓损伤大鼠脊髓组织中超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛、肿瘤坏死因子和髓过氧化物酶的水平，改善大鼠的运动功能。
保护视神经
Muthenna 等发现，肉桂原花青素提取物B2 能有效清除氧自由基，从而抑制糖尿病性白内障的发生发展。Song 等建立2 型糖尿病小鼠大脑中脑动脉闭塞模型，利用免疫组织化学方法测量信号传导及转录激活因子STAT1 的活性，应用原花青素组中表达STAT1 的小鼠明显减少，表明原花青素对动脉闭塞的2 型糖尿病小鼠有视神经保护作用。
因此近年来，国内外对原花青素的研究取得了较大的进展。原花青素以其药理作用多样性、副作用极低、来源广泛等诸多优点，受到越来越多的关注。围绕原花青素提取工艺和药理作用的研究也日益深入，目前研究主要集中于其药理活性、信号通路及酶反应等方面。作为一种天然的抗氧化剂，原花青素的安全性与有效性已得到证实，尽管其具有多种药理作用，但目前研究仅停留在体外与动物实验上，缺乏临床经验。对于这种拥有巨大潜力的药物资源，期待未来有更多的学者对其进行深入的研究与探讨，使其得到更好的开发利用，发挥显著的经济效益与广泛的社会效益。
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