| wcg112233 | 2022-02-11 11:19 |
|
有位朋友查出了高胆固醇血症，医生建议他使用他汀类药物治疗，说选择阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。结果朋友发生了选择困难，问华子该怎么选？ 华子说，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，对胆固醇都有较强的降低作用，而且都是长效他汀，药效不受服用时间与饮食影响，可以说两者不相伯仲。不过在用药时，通常先用阿托伐他汀，如果对药物不敏感或是出现不良反应，再考虑换用瑞舒伐他汀。  一、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀 他汀类药物的作用强度，以对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的降低幅度进行划分。其中能把LDL-C水平降低50%以上的，只有阿托伐他沔与瑞舒伐他汀，也被称为强效他汀，其他的被称为中效他汀。 在相关试验中，瑞舒伐他汀的作用更强一些，在最大剂量时，可以把LDL-C水平降低63%左右。阿托伐他汀在最大剂量时，可以把LDL-C水平降低55%左右。两者强度相似，如果有人对其中一个不敏感或是出现不良反应时，可以用另一个替代。  二、中国人通常首选阿托伐他汀 在实际使用的时候，通常会首选阿托伐他汀进行治疗。这是因为，他汀类药物存在基因差异性，中国人比欧美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀，在同样的剂量下，中国人服用后的药物浓度曲线下面积，可以达到欧美人种的2倍。 所以瑞舒伐他汀在欧美的最大剂量为每日40mg，而在中国的药品说明书上，最大剂量只是每日20mg。而阿托伐他汀的说明书，中国与欧美一样，最大剂量都是每日80mg。 药物浓度曲线下面积越大，意味着发生不良反应的概率更高。在临床试验中，瑞舒伐他汀引起肌痛的发生率也略高于阿托伐他汀。所以从来没吃过他汀的人首选阿托伐他汀，会更安全一些。  三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以互相替代 当使用阿托伐他汀如果不能达到理想的降脂效果时，或是出现了严重的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖异常时，可以考虑用瑞舒伐他汀替代。因为他汀类药物存在个体差异性，替代之后可能会达到更好的药物效果。 阿托伐他汀主要通过肝脏代谢，与其他药物的相互影响较大。而瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄，少量通过肾脏和肝脏代谢，与其他药物相互影响小。所以如果有多种疾病，需要与多种药物联用时，也可首选瑞舒伐他汀。 肾功能的好坏会影响瑞舒伐他汀的排泄，肾功能严重不全者不能使用瑞舒伐他汀，只能选择阿托伐他汀。  四、不建议使用大剂量的他汀类药物 10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效，20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……以此类推，不过阿托伐他汀可以使用每日80mg，但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。 他汀类药物有个“加6原则”，意思是说，当他汀类药物的剂量加倍时，对LDL-C水平的控制只能增加6%。所以虽然阿托伐他汀可以使用每日80mg的剂量，但使用大剂量他汀发生不良反应的概率大，所以一般并不建议用到最大剂量。 如果LDL-C水平不能达标，更多的选择是用中等剂量的他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）联用。或是与PCSK9抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）进行联用。  |
|