一般认为，桔梗味苦、辛，性平。归肺经。功效宣肺、利咽、祛痰、排脓。作者复习文献，认为桔梗尚有理气、活血、消食、安神作用。认识到这些作用对理解桔梗在方剂中的配伍意义非常重要。
桔梗的古代文献描述
《神农本草经》：味辛，微温。主治胸胁痛如刀刺，腹满，肠鸣幽幽，惊恐悸气。
《名医别录》：味苦，有小毒。主利五藏肠胃，补血气，除寒热风痹，温中，消谷，治喉咽痛，下蛊毒。
《药性论》：臣，味苦，平，无毒。能治下痢，破血，去积气，消积聚痰涎，主肺气气促嗽逆，除腹中冷痛，主中恶，及小儿惊痫。
《开宝本草》：味辛、苦，微温，有小毒。利五脏肠胃，补血气，除寒热风脾，温中消谷，疗喉咽痛，下蛊毒。
《本草纲目》：朱肱《活人书》治胸中痞满不痛，用桔梗、枳壳，取其通肺利膈下气也。仲景治寒料结胸，用桔梗、贝母、巴豆，取其温中消谷破积也。
《本草蒙筌》：味辛、苦，气微温。味厚气轻，阳中阴也。有小毒。入手足肺胆二经，畏白及龙眼龙胆。开胸膈除上气壅，清头目散表寒邪。驱胁下刺疼，通鼻中窒塞。咽喉肿痛急觅，中恶蛊毒当求。逐肺热住咳下痰，治肺痈排脓养血。仍消恚怒，尤却怔忡。又与国老甘草并行，同为舟辑之剂。载诸药不致下坠，引将军大黄可使上升。解利小儿惊痫，开提男子血气。
《本草备要》：宣通气血，泻火散寒，载药上浮。
现代药理研究桔梗
桔梗有祛痰、镇咳、平喘作用。
桔梗的水和醇提取物均有降血糖作用。
粗提桔梗皂甙有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡的作用。
桔梗有抗炎和免疫增强作用。
桔梗有降低胆固醇作用。桔梗皂甙能增加胆酸分泌，降低大鼠肝脏中的胆固醇含量，增加类固醇的排出。
桔梗有镇静、镇痛、解热作用。
桔梗皂甙有局部刺激和相当强的溶血作用。
桔梗粗皂甙有降低血压、减慢心率、抑制呼吸作用。
桔梗有抗菌作用，对多种球菌、杆菌及絮状表皮癣菌有抑制作用。
桔梗有抑制肠管收缩的作用。
桔梗有利尿消肿、抗过敏、抗肿瘤作用。
若干功效的古今对应之处
如安神（主惊恐悸气）与镇静、镇痛作用和降低血压、减慢心率、抑制呼吸作用；
主消食、腹满，肠鸣幽幽与抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡的作用以及抑制肠管收缩的作用。
意义
重新认识桔梗的上述功效，不仅有利于临床准确地运用桔梗治疗疾病，而且对理解桔梗在方剂中的配伍意义非常重要。例如，参等白术散中桔梗一味，厉代方书解释本药,是如舟揖载药上行，,达上焦以益肺，教科书亦崇此说。这太令人费解了，如果从“主消食、腹满，肠鸣幽幽”角度来理解它在治泻方剂中的作用就非常直接明了了。这也提示：研究“症——药”对应关系的重要性，应尽可能避免主观曲解。
1.与功效主治相关的药理作用
桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。
（1）祛痰与镇咳
麻醉犬灌服桔梗煎剂1g／kg后，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其强度与氯化铵相似。对麻醉猫也有明显的祛痰作用，可持续7小时以上。桔梗的根、根皮、茎、叶、花、果均有显著的祛痰作用。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg／kg，同样显示祛痰效果。桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。桔梗水提物750mg／kg腹腔注射，对机械刺激豚鼠气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60％。桔梗皂苷亦有镇咳作用，其镇咳ED50为6.4mg／kg，大约是LD50的四分之一。野生桔梗与二年栽培品的祛痰、镇咳作用无明显差别。
（2）抗炎
桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗皂苷每日给大鼠灌胃50mg／kg、100mg／kg，连续7日，对棉球肉芽肿有显著抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗皂苷还能明显抑制过敏性休克小鼠毛细血管通透性。小鼠医`学教育网搜集整理口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭体反应与腹腔渗出。桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞N0的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。
2.其他作用
（1）降血糖和降血脂
对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。
（2）镇静、镇痛、解热
桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。
（3）扩张血管、减慢心率
麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100-400µg，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷4mg／kg时，也可增加冠脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷0.5～5mg／kg，可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制，随着剂量增大，持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，但能对抗Ach引起的心房抑制。
（4）抗溃疡
桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg／kg几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg／kg桔梗粗皂苷，可防止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射10mg／kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效，每日25mg／kg组的疗效比甘草提取物FMl00每13 200mg／kg组为高。
综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。医`学教育网搜集整理桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛、解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。
