硝酸甘油控制心绞痛发作的机理主要是通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉供血，达到抗心绞痛的作用。此外，也可通过扩张其他动脉、静脉，使外周血管阻力下降，减轻心脏的前后负荷，从而减轻心脏的负担。在所有药物中，硝酸甘油是抗心绞痛的特效药，是冠心病人发病时急救的必备良药。
一、心绞痛发作的特点
使用急救药，首先要对心绞痛做出比较准确的判断。人体内供应心脏的血管（冠状动脉）发生粥样硬化狭窄或痉挛，心脏血液供应减少，就会出现心绞痛。高危人群多发年龄＞45 岁、高血压、吸烟、血脂异常、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等都是冠心病心绞痛的高危因素。
发作前常有诱因心脏负责对全身组织器官供血供氧，其中包括供养自己的冠状动脉。在过度劳累、剧烈运动、精神紧张、情绪激动、饱食、受寒、吸烟等因素影响下，流到冠状动脉的血液会突然减少，就可能发生心绞痛。
典型症状典型心绞痛为阵发性胸闷、憋气、胸痛，出现在胸骨后，可放射到心前区和左臂。阵发性指突然发生，休息或用药后持续一会儿症状就能消失。
发病部位胸骨后，可放射到心前区和左臂。心绞痛的部位有时会发生“偏离”，出现在上腹部或放射到颈、下颌、左肩胛部或右前胸。发作时可能感觉压榨痛或闷胀，甚至感到窒息伴有濒死的恐惧感。
一般说，舌下含服硝酸甘油，1～2 分钟即能起效，作用时间可维持 20～30 分钟。而口服给药起效时间长、疗效差，故不可取。因而在急救时用药方式一定要舌下含服。含在舌下略有烧灼感，这恰恰是药物有效的特征。
二、硝酸甘油治心绞痛也可致心绞痛
若硝酸甘油服用不当，不但不能抗心绞痛，反而还可引起心绞痛。这与硝酸甘油的作用机制有关。硝酸甘油具有舒张血管的作用，一旦患者服用硝酸甘油的剂量较大时，外周血管中血液容量加大，回心血量相应减少，从而引发交感神经兴奋，使心率加快、心肌收缩力增强，心肌的耗氧量增加，进一步加剧甚至诱发心绞痛。
三、硝酸甘油不良反应
服用硝酸甘油常见的不良反应有血管扩张性头痛、头晕、面部潮红、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、反射性心动过速、体位性低血压、呼吸加快，甚至出现晕厥等。若服用硝酸甘油过量还可出现精神错乱、抑郁、狂躁、紫绀、冠状动脉痉挛等，甚至是呼吸麻痹、窒息死亡。
硝酸甘油导致过敏的不良反应较为少见，但严重者也可出现过敏性休克，若治疗不及时危害极大，所以在服用硝酸甘油时需要注意。
防止或减轻头痛方法：初次含服硝酸甘油时，最好取坐位或平卧位。如果服药后感到头昏、无力、出虚汗应立即平卧，不良反应可在几分钟后迅速消失。出现严重不良反应者，应立即呼救。
四、硝酸甘油之“三大纪律”
忌大量用患者服用硝酸甘油的剂量较大时，可进一步加剧甚至诱发心绞痛，因此，急救时如无效或效果不佳，可再舌下含服一片，最多不能超过 3 片。
忌长期用硝酸甘油是三硝基药物，舌下含服和静脉输注均只能作为急救应用，不宜长期服用。长期服用可选用单硝酸异山梨醇酯，每日一次口服即可。但应注意长期口服硝酸盐类药物也可产生耐药性。当人体对硝酸盐类药物产生耐受性时，硝酸甘油扩张血管和解除痉挛的作用在急救中不能有效地发挥，冠状动脉持续性痉挛不缓解，会引发严重后果。
忌突然停药长期服用硝酸盐类药物切忌骤然减量或停药，因可引起血流动力学的“反跳”现象，从而诱发心肌缺血，诱发或加重心绞痛、急性心肌梗死，甚至是猝死。
五、硝酸甘油用药之“八项注意”
注意一：用药方式要得当硝酸甘油的给药方式不同，如舌下含服、静脉给药、口服给药，吸收的效果也不相同。因舌下的毛细血管分布较为丰富，利于吸收，故舌下含服是急救时的首选。也可采用喷雾剂直接喷在口腔粘膜上。静脉给药的效果最好，药物直接入血液后快速起效。而口服药在经肝脏代谢后，药效大减。因此，当心绞痛急性发作时，应立即舌下含服硝酸甘油。
注意二：用药姿态要摆正在用硝酸甘油时坐着为好，坐着含药比躺着、站着都好，直立时用硝酸甘油可出现头晕、低血压，甚至晕厥；若躺着用药时，因回心脏血量增加导致加重心脏负担，从而影响药物疗效。
注意三：连续含服最多 3 次人出现急性心绞痛时，立即舌下含硝酸甘油 1 片，若不见效或疗效不明显，可隔 5 分钟后再含 1 次，最多可连续含服 3 次，若疗效仍然不明显，不可继续含服。如含服硝酸甘油 3 次，疼痛不缓解且伴大汗、面色苍白、四肢发冷等症状时，极可能是急性心肌梗死发作。
注意四：短效长效要分清硝酸甘油在 1 天之内可多次应用。但是如果1 天内心绞痛发作数次，应在医生指导下服用长效或中长效硝酸酯类药品，如消心痛（二硝基）、单硝酸异山梨醇（单硝基），以维持长期疗效，防止心绞痛复发。
注意五：用药剂量要正确初次含服硝酸甘油时应从小剂量开始，一般为 0.3mg~0.6mg。
注意六：药品存放应避光硝酸甘油的性质不稳定，遇空气或光线缓缓分解失效，应棕色药瓶避光保存。
注意七：药别装在贴身口袋里心绞痛患者要随时携带硝酸甘油，但最好别把药装在贴身的衣服口袋内，由于受体温影响硝酸甘油较易分解；若密闭再不好时，更易失效。因此不要大量存放。
注意八：注意日期勿失效硝酸甘油通常在生产日期 1～2 年后即失效。有的硝酸甘油因反复打开瓶盖，3～6 月就可能会失效。失效的硝酸甘油，在舌下含服时，不会出现辣涩的感觉，也不会出现头胀、面红等表现。
六、哪些患者要禁用或慎用硝酸甘油
<青光眼患者> 对于青光眼患者，尤其是原发性闭角型青光眼未经手术治疗者，应用硝酸甘油后会使眼压进一步升高，眼痛加剧，甚至出现更严重反应。如非用不可，则需密切监测眼压及症状。已经手术治疗的闭角型青光眼、或药物控制良好的开角型青光眼患者，则可使用，但需定期监测眼压。如用药后发生了视物模糊、鼻根部酸胀、眼部胀痛、头痛、恶心、眼红、怕光流泪等不适症状，应立即到眼科就诊。
<低血压患者> 低血压患者或平常血压偏低的患者应谨慎使用硝酸甘油，因为硝酸甘油会使血压降得更低。尤其在体位突然变动时更易发生。
<脑出血、颅内压增高患者> 硝酸甘油也扩张脑血管，会使原有病情加重，因此脑出血、颅内压增高患者应慎用硝酸甘油。
<肥厚型梗阻性心肌病患者> 硝酸甘油会使该病患者左心室流出道梗阻进一步加重，甚至引起晕厥、猝死，应尽量避免应用。
<正在应用西地那非（万艾可，伟哥）的患者>由于西地那非能增加硝酸酯类药的降压作用，因此两种药物不能一起服用，以免引起严重低血压甚至猝死
